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【科研速遞】藥學院葉楊博士在Chemical Science上發表論文

來源 : 藥學院     作者 : 祝晶京     時間 : 2021-10-26     

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藥學院葉楊博士在Chemical Science上發表論文


近期,雷竞技raybet藥學院藥物化學研究團隊青年教師葉楊博士在Chemical Science(IF:9.825)上發表題為“Nickel-Catalyzed Enantioselective 1,2-Vinylboration of Styenes”的研究論文。

作者利用一種新穎的手性雙惡唑啉配體,開發了一種新型的鎳催化不對稱1,2-乙烯基硼化反應,並能以高收率獲得具有優良對映選擇性的苄基烯基硼化產物。通過篩選實驗,作者以聯硼酸頻那醇酯(B2pin2)作為硼源,在溫和且易於操作的反應條件下,從簡單易得的烯烴和鹵代乙烯基化合物出發,高效地製備了多種手性2-硼基-1,1-芳基乙烯基化合物。此外,這種三組份偶聯策略顯示了優異的化學選擇性和立體選擇性。

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值得一提的是,該不對稱催化策略可高效地應用於一些具有複雜結構的天然產物及藥物分子的後期不對稱修飾,例如選擇性雌激素受體調節劑--歐司呱米、廣譜驅蟲劑--埃卡瑞丁、非甾體類消炎鎮痛藥--布洛芬,以及天然產物膽固醇、表雄酮等。

藥學院青年教師葉楊博士為論文的第一作者及通訊作者,謝恬教授、葉向陽研究員為共同通訊作者。研究工作獲得國家自然科學基金、浙江省自然科學基金和杭州市科技計劃項目等的聯合資助。


人物簡介:

葉楊,博士、副教授,2021年初入職雷竞技raybet藥學院。主要科研方向為有機合成、藥物化學、方法學及超分子化學等。從事科研工作以來以第一作者或通訊作者身份在Journal of the American Chemical Society、Chemical Science、Accounts of Chemical Research、Organic Letters等國際頂級(Top)期刊發表研究性論文9篇。參與國家自然科學基金麵上項目、浙江省“精細化工過程強化”科技創新團隊子項目、浙江省科技廳公益性技術應用研究計劃項目等多項省部級以上項目。

謝恬,雷竞技raybet二級教授、博士生導師、國務院特殊津貼專家、浙江省特級專家、浙江省有突出貢獻中青年專家、浙江省“151”人才導師、杭州市“131”第一層次優秀人才,藥學國家一流本科專業負責人。現任雷竞技raybet藥學院院長、整合腫瘤學研究院院長、中西醫整合腫瘤防治中心主任、浙江省欖香烯類抗癌藥物研究重點實驗室、浙江省中藥產業協同創新中心主任。兼中國中西醫結合學會常務理事及中藥學專委會副主任、中國抗癌協會中西醫整合腫瘤專業委員會主任委員等。從事中藥天然藥物研發、脂質體納米製劑、中西醫結合腫瘤學、綠色化學、製藥工程等醫教研近四十餘年。以第一完成人榮獲國家科技進步二等獎2項、教育部優秀科研成果一等獎2項、中國中西醫結合學會科技一等獎、中國發明專利金獎及優秀獎,吳階平醫學獎、何梁何利科學技術創新獎,杭州市科技創新特別貢獻獎等。主持國家自然科學基金重點項目、國家中藥現代化科技專項、國家重大新藥創製科技專項等國家級和省市級科研項目二十多項。在Angewandte Chemie,Chem. Soc. Rev.,Sci Transl Med,ACS Nano, Matter, Signal Transduct Target Ther, Adv. Mater等著名期刊發表論文150多篇,出版《欖香烯脂質體抗腫瘤基礎與臨床研究》《醫林翰墨》《藥物研發基本原理》《係統中藥學》等專著和教材16部。

葉向陽,研究員,1999年畢業於香港大學,獲博士學位,並於同年赴美國普林斯頓大學從事細菌細胞壁生物合成和對抗生素產生耐藥性的機製研究。2002年至2016年期間在國際大型製藥公司施貴寶製藥公司的創新藥物研究院工作,從事免疫和靶向抗腫瘤、心血管疾病、代謝綜合症、纖維化病等多個領域的創新藥研發,參與和領導創新藥物研發項目十多個,推進9個藥物到臨床1-3期。主要科研學術成果有:創新藥物發明專利授權和發明申請20項;發表SCI論文37篇,其中以第一作者或通訊作者在藥物化學及有機化學Top期刊如J. Am. Chem. Soc.,J. Med. Chem. J. Org. Chem.等發表多篇論文。葉向陽是浙江省第10批高層次計劃專家,杭州市521全球引才專家。2018年底入職雷竞技raybet藥學院,組建藥物化學團隊。

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